Autophagie ist ein hochgradig konservierter zellulärer Selbstregulationsmechanismus, der hauptsächlich in den Lysosomen oder Vakuolen von Säugetier- und Hefezellen stattfindet und entscheidend für die Aufrechterhaltung des Lebens und des Stoffwechselgleichgewichts ist. Wenn die Zelle sich in einem Stresszustand befindet (z. B. Nährstoffmangel, physikalisch-chemische Reize, Infektionen, oxidativer Stress usw.) oder wenn alte oder beschädigte Organellen im Zytoplasma akkumulieren, wird der Autophagieprozess aktiviert, indem beschädigte Proteine und Organellen abgebaut und recycelt, potenziell schädliche Substanzen beseitigt und die Abbauprodukte zur Energieversorgung und zum Makromolekülen-Resynthese verwendet werden, wodurch die Zelle zur Aufrechterhaltung der Homöostase beiträgt. Autophagie-Aktivatoren sind Verbindungen oder Medikamente (wie mTOR-Inhibitoren, AMPK-Agonisten, SIRT1-Aktivatoren, Lysosom-Enhancer), die den zellulären Selbstreinigungsprozess fördern. Sie wirken auf autophagiebezogene Signalwege oder Proteine, steigern die Autophagieaktivität und regulieren so die Zelle und ihren Stoffwechsel, was Auswirkungen auf den Organismus hat. Mit zunehmender Forschung wurden immer mehr kleine Moleküle entdeckt, die die Autophagie-Aktivität fördern. Diese kleinen Moleküle als Autophagie-Aktivatoren zeigen großes Anwendungspotenzial bei der Behandlung von bösartigen Tumoren, Erkrankungen des Nervensystems und Stoffwechselkrankheiten; einige der damit verbundenen Medikamente haben bereits klinische Studien erreicht und gute Wirksamkeit gezeigt. Dieser Artikel untersucht die Wirkmechanismen verschiedener Arten von Autophagie-Aktivatoren und deren potenziellen Anwendungswert bei Krankheiten, um eine Referenz für die weitere Entwicklung und Anwendung von Autophagie-Aktivatoren in der Krankheitsbehandlung zu bieten.