[目的]探讨前列腺特异膜抗原单克隆抗体7E11C5.3介导铼-188和平阳霉素（PYM）导向治疗前列腺癌细胞系LNCaP的体外作用。[方法]以葡聚糖为中介体制备7E11C5.3-PYM偶联物，间接ELISA法测定免疫活性，2

3

5-氯化三苯基四氮唑（TTC）法测定抑菌活性。采用2-巯基乙醇直接还原法制备188Re-7E11C5.3标记物，纸层析法测定标记率和放化纯度，直线回归外推法测定免疫活性分数。四唑盐（MTT）法测定体外细胞毒作用。[结果]7E11C5.3-PYM偶联物中7E11C5.3和PYM的克分子比为1∶54，偶联后单抗的免疫活性降低了10%～20%，偶联物中PYM的抑菌活性为游离PYM的25%。188Re-7E11C5.3的标记率为93.16%±2.18%，放化纯度为95.62%±0.48%，免疫活性分数为74.86%±1.86%。7E11C5.3-PYM和188Re-7E11C5.3对LNCaP细胞的抑制作用分别强于游离PYM和188ReO4-；两者单独用药时，其半数抑制浓度（IC50）分别为（10.17±2.06）µg/mL和（23.38±3.73）×104 Bq/mL；两者联合用药时，其IC50值分别为（1.83±0.20）µg/mL和（6.82±0.73）×104 Bq/mL。[结论] 7E11C5.3-PYM和188Re-7E11C5.3联合用药对前列腺癌细胞的抑制作用显著强于单独用药。